A C E inhibitori su lekovi prvog izbora jer blokiraju produkciju hormona angiotenzina II, jedinjenja koji se nalazi u krvi i dovede do sniženja kontrakcije krvnih sudova i povišenja krvnog pritiska.A C E inhibitori omogućavaju proširenje krvnih sudova i time se snižava krvni pritisak i poboljšava se srčana funkcija.A C E inhibitori smanjuju arterijski otpor proticane krvi i povećavaju venski kapacitet.Snižavaju bubrežno vaskularni otpor i dovedu do povećanog izlučivanja natrijum hlorida u mokraći.Efekti angiotenzina II, obuhvataju generalizovanu vazokonstrukciju u arteriolama bubrega, pojačano oslobadjaju noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka.Time pojačavaju srčanog rada, reapsorpciju jona natrijuma u proksimalnim tubulama.A C E inhibitori se koriste kod hipertenzije, kardiovaskularne bolesti, poremećaja leve komore, kongestivne insuficijencije srca, prevencije insuficijencije bubrega kod dijabetesa.
Jedna od najjačih endogenih vazokonstriktora je peroralni inhibitor Katopril, koji konvertuje neaktivni angiotenzin I. u aktivni oblik angiotenzin II.Ovim mehanizmom direktno utiče na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron.
