U organizmu lek se podleže od unosa do eliminacije još na razne faze: oslobadjanje (liberacija), resorpcija (apsorpcija), raspodela (distribucija), metabolizam, eliminacija-izlučivanje i odgovor (reakcija) organizma na lek.
Proučavanjem ovog sistema se bavi: biofarmacija, farmakokinetika, farmakodinamika.Odgovor organizma i oslobadjanje leka više nije u nadležnosti ovih sistema.Kod oralne primene apsorpcija leka treba da bude rastvorena u gastrointestinalnoj tečnosti.Brzina oslobadjanja supstance utiče hemijska struktura, lekovite molekule, pomoćni materijal, fizička osobina, tvrdoća, raspadljivost, tip lekovitog preparata.
Oralni preparati moraju osloboditi lekovitu supstancu, dok lekovi u obliku rastvora ne prolaze kroz ovu fazu.Pomoću raznih mehanizama resorpcije lekovita supstanca dospeva u sistemsku cirkulaciju.Metabolizam leka je proces gde učestvuju niz enzimi.Sa izlučivanjem metabolizam učestvuje u eliminaciji lekova.Na metabolizam utiču razni faktori kao: bolest, ishrana, hormoni, genetički faktori, starost, pol.Neki lekovi se izlučuju u nepromenjenom obliku bez metabolizacije npr. saharin.
U eleiminaciji lekova učestvuju i izlučivanje (ekskrecija), kojim se lek ili metaboliti uklanjaju iz organizma.Izlučivanje leka se odvija preko bubrega, žuči, znoja, pljuvačke, pluća, suza, mleka.Moguća je ponovna resorpcija leka iz urina, creva, žuči.
Za dojilje je vrlo bitno koje lekove će koristiti za vreme laktacije jer preko mleka se izlučuju sulfonamidi, citostatici, antitireoidni lekovi, zatim alkohol.Efekat leka zavisi od doziranja, mesto primene i unutrašnjih faktora organizma (bolest, starost).Dejstvo leka deli se na željeno ili neželjeno dejstvo.Mogu se javiti alergijska reakcija, intolerancija.Kod doziranja leka treba biti oprezan jer visoke doze mogu biti toksične, a raspon izmedju terapijskih i toksičnih doza predstavlja terapijsku širinu leka.
