Lokalni anestetici reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mestu primene.Uzrokuju neosetljivost oderdjenog dela tela pri potpuno očuvanoj svesti.Osnovni zadatak odnosno mehanizam dejstva je da blokiraju jonske kanale za Na+i sprečavaju stvaranje i sprovodjenje nervnih impulsa.Izazivaju lokalni blok nerava.Medjutim lokalnim anesteticima postoje velike razlike u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva što utiče na početak delovanja anestezije i oporavak od nje.Lokalni anestetici mogu biti:
ESTRI ili AMIDI.
Estri su: kokain, prokain, tetrakain, benzokain, hlorprokain.
Amidi su: lidokain, ropivakain, bupivakain.
Vreme eliminacije je kratko od 1-2 sata. Metode aplikacije mogu biti:
*Površinska anestezija gde je mesto primene može biti: usta, nos, kornea, urinarni trakt dozira se lidokain, tetrakain, benzokain.
*Intravenska regionalna anestezija gde se lokalni anestetik direktno ubrizgava intravenski.Primenjuje se u hirurškim zahvatima, na ekstremitetima aplikuje se lidokain.
*Infiltraciona anestezija aplikacija se vrši direktno u tkivo, koristi se većina lokalnih anestetika.
*Spinalna anestezija vrši se kada se lokalni anestetik ubrizgava u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor), deluje na kičmenu moždinu i spinalne korenove.Koristi se u hirurškim zahvatima na abdomen, karlici, nozi kada nije moguća opšta anestezija daje se lidokain.
*Anestezija sa blokadom nerava-ubrizgava se u blizini nervnih stabla (interkostalni, dentalni nervi), zbog prifernog gubitka osećaja.Koristi se u stomatologiji, hirurgiji, analgeziji upotrebljavaju se većina lokalnih anestetika.
*Epiduralna lokalna anestezija se aplikuje u epiduralni prostor, blokira se spinalni koren.Uglavnom se koristi kod bezbolnog porodjaja daje se lidokain ili bupivakain.
Lokalni anestetici imaju neželjena dejstva utiču na CNS što rezultuje tremor, nemir, konfuznost, psihomotorni poremećaj.U početku se javlja ekscitacija a potom depresija.Utiče na kardiovaskularni sistem u vidu hipotenzije i bradikardije.To je rezultat miokarda i vazodilatacije.Može nastati aleergijska reakcija u vidu alergijskog dermatitisa retko se dešava anafilaktična reakcija.