Izvjestan broj vrlo aktivnih antibiotika pokazuje znatan stepen toksičnosti pa se zato ne mogu upotrijebiti u liječenju sistemskih infekcija. Ovi antibiotici se koriste isključivo za lokalno liječenje površinskih infekcija na koži i sluznicama. Među ovim antibioticima najpoznatiji su polimiksin, bacitracin i neomicin.
POLIMIKSIN – Ovaj antibiotik djeluje na taj način da oštećuje citoplamatsku membranu bakterija koja zbog toga gubi svojstva osmotske barijere. Sadržaj ćelije ističe iz citoplazme i bakterija propada. Ovaj efekat nastupa brzo i zahvata bakterije koje miruju, kao i one koje se dijele/razmnožavaju.
Dejstvo polimiksina ograničeno je na gram-negativne bakterije, naročito na Pseudomonas aeruginosa, na koji ovaj antibiotik djeluje baktericidno (uništava bakteriju). Rezistencija (otpornost) bakterija je veoma rijetka.
Indikacije – Polimiksin se primjenjuje lokalno u obliku 0.1-1.25% rastvora ili masti u infekcijama kože, oka i uha. U crijevnim infekcijama se može primijeniti i oralno, jer se lijek praktično ne resorbuje iz digestivnog trakta. Parentreralno (putem injekcija) se ne primjenjuje zbog toksičnih efekata koje ispoljava na nerve i bubrege.
BACITRACIN – je antibiotik koji predstavlja mješavinu polipeptida koji su izolovani iz kultura B. subtilis. Baktericidno dejstvo bacitracina pogađa bakterije koje se razmnožavaju, kao i one koje miruju.
Indikacije – Bacitracin se koristi isključivo za lokalno liječenje infekcija na koži i sluznicama, u obliku masti rastvora koji sadrže 500 jedinica na gram. U cilju proširenja antibakterijskog spektra dejstva, bacitracin se obično kombinuje sa neomicinom koji djeluje i na gram-negativne bakterije.
Poslije oralnog unošenje bacitracin se ne resorbuje,čak i ako se primjeni u velikoj dozi. Parenteralno (u vidu injekcija) se ne primjenjuje jer dovodi do oštećenja bubrega.
NEOMICIN – se u terapiji koristi u obliku neomicin-sulfata koji je dobro rastvorljiv i vrlo postojan. Spektar njegovog dejstva obuhvata veliki broj gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.
Indikacije – Neomicin-sulfat (0.5%) se primjenjuje lokalno u liječenju površnih infekcija kože i sluznica (opekotine, rane, ulceracije, inficirane dermatoze i sl.). Pri tome se obično kombinuje sa bacitracinom. Ponekad se ovim preparatima dodaju i kortikosteroidi, mada nema ubjedljivih dokaza da oni skraćuju vrijeme zarastanja rana ili da povećavaju aktivnost antibiotika.
Oralna primjena neomicina indikovana je u enterokolitisu i teškim oboljenjima jetre (ciroza, koma) jer smanjuje broj bakterija u crijevima. Time se spriječava truljenje proteina u crijevu i stvaranje amonijaka i drugih toksičnih produkata koje bolesna jetra nije u stanju da detoksikuje (odstrani toksine).
Neželjena dejstva – uprkos minimalnog resorpciji iz crijeva, pri oralnoj primjeni neomicina mogu se razviti oštećenja sluha.
