SASTAV:
Atenolol u terapijskim dozama selektivno blokira beta2 – receptore u srcu, a ne djeluje na beta1 – receptore bronhija i glatke muskulature krvnih suda. Ne posjeduje unutrašnju simpatikomimetičku (parcijalno agonističku) aktivnost i ne stabilizuje ćelijske membrane. Antihipertenzivno dejstvo atenolola je po efikasnosti jednako sa djelovanjem tiazidnih diuretika, blokatora kalcijumovi’h kanala i ACE inhibitora. U terapiji angine pektoris atenolol jednako efikasan kao propranolol, a efikasniji od nifedipina i nitrata.
MEHANIZAM DEJSTVA
Kompetitivnom kardioselektivnom blokadom beta2 – receptora atenolol smanjuje frekvencu srca, snagu srčane kontrakcije, minutni volumen, ukupan rad srca, a samilm tim i potrebu za kiseonikom.
Atenolol usporava srčani ritam blokadom beta – receptora sinusnog čvora. Za nastajanje antihipertenzivnog delovanja odgovorna je blokada presinaptičkih beta – receptora čime se smanjuje izlučivanje noradrenalina i blokada beta – receptora u juksta glomerularnom aparatu, što dovodi do smanjenja produkcije angiotenzina.
FARMAKOKINETIKA
Liposolubilnost atenolola je mala i poslije oralne primjene nepotpuno se resorbuje iz probavnog trakta (oko 50 – 60%). Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže za 2 – 4 sahata. Za proteine plazme se slabo vezuje (5 -15%). Neznatno se metaboliše u jetri i insuficijencija jetre ne utice na kinetiku leka. Slabo prolazi hematoencefalnu barijeru, prolazi placentu, izlučuje se u mlijeko dojilja. Vrijeme polueliminacijeje 6 – 8 sahata. Izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem urina.
INDIKACIJE:
* Arterijska hipertenzija
* Angina pektoris
* Aritmije
* Sekundarna prevencija poslije preležanog infarkta miokarda
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Arterijska hipertenzija:
1 x dnevno 50 -100 mg. Puno antihipertenzivno dejstvo se postiže poslije 1 – 2 nedelje.
Angina pektoris:
100 mg jedanput dnevno ili podeljeno u dvije doze
Aritmije i sekundama prevencija infarkta miokarda:
50-100 mg Jedanput dnevno ili podeljeno u dve doze.
Kod renalne insuficijencije dnevna doza se smanjuje ili se lijek uzima svakog drugog ili četvrtog dana, u zavisnosti od vrijednosti klirensa kreatinina.
KONTRAINDIKACIJE:
Preosetljivost na atenolol, srčani blok II i III stepena, kardiogeni šok.
NEŽELJENA DEJSTVA:
Atenolol treba oprezno primjenjivati kod bolesnika sa astmom, opstruktivnim oboljenjima respiratornih puta, renalnom insuficijencijom, dijabetesom, zatim kod starijih osoba i trudnica.
Oprez: Nagli prekid terapije može dovesti do tahikardije, hipertenzije i agitiranosti. Da bi se izbegle ove neželjene reakcije prekid liječenja treba da bude postepen.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
Dizopiramid
Verapamil
sinergističko kardiodepresivno dejstvo
Indometacin………. smanjenje dejstva atenolola
Hidralzin
Metildopa
Rezerpin
adicija antihipertenzivnog djelovanja
SAVJETI BOLESNIKU
Ne uzimati doze veće od propisanih i ne povećavati dozu samoinicijativno. Za sve promjene stanja pacijenta i načina uzimanja lijeka, potrebno se posavjetovati sa ljekarom. Kod propuštene doze lijek treba uzeti što prije, ali ako je ostalo 4 sahata ili manje vremena do sljedeće redovne doze, onda lijek treba uzeti u uobičajenoj dozi u redovnom terminu.
Lijek čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, u originalnom pakovanju, van domašaja djece.
