Zorkaptil® tablete (kaptopril) ACE-inhibitor antihipertenziv
Sastav Jedna tableta sadrži: kaptopril ……………. 12,5 mg, 25 mg ili 50 mg.
Dejstvo Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik, angiotenzin II, koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Osim toga, kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte.
Indikacije Arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima) ╖ Kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike) ╖ Infarkt miokarda i ╖ Nefropatija dijabetičara
Doziranje i način primene Doziranje je individualno. Zorkaptil® se uzima per os, najmanje 1 sat pre obroka. Odrasli Hipertenzija: Preporučena dnevna doza kreće se između 25 mg i 150 mg, jednokratno ili podeljeno u više pojedinačnih doza. Ukoliko se Zorkaptil® uzima bez diuretika preporučuje se restriktivni unos soli. Kaptopril se može kombinovati sa drugim antihipertenzivima, pre svega diureticima i antagonistima kalcijuma. ╖ Blaga i umerena hipertenzija.Početna dnevna doza: 2 x 25 mg. Posle 1-2 sedmice, prema potrebi, doza se može povećati do 100 mg, obično podeljena u 2 doze. Ukoliko do željenog efekta ne dođe u narednih 15 dana preporučuje se dodatak diuretika, najčešće iz grupe tiazida. ╖ Teška refraktorna hipertenzija Primenjuju se veće ukupne dnevne doze. Maksimalna doza od 450 mg, podeljena u 2-3 pojedinačne doze, ne sme se prekoračiti. Kod bolesnika sa malignom hipertenzijom, pod kontrolom lekara, doza kaptoprila se može povećavati i u intervalima od 24 časa. Radi dobijanja optimalnog hipotenzivnog odgovora, kaptopril se pri ovom tretmanu može kombinovati sa jačim diureticima, diureticima Henlejeve petlje (npr. sa furosemidom). Srčana insuficijencija: U bolesnika sa kongestivnom srčanom insuficijencijom kaptopril se obično koristi uz diuretik ili diuretik i kardiotonik (digitalis). Početna doza je 6,25 mg, 12,5 mg ili 25 mg, dva ili tri puta dnevno. Doza se prema potrebi može povećavati na 50 mg dva ili tri puta dnevno. Dalje povećanje doze treba odložiti za najmanje 15 dana da bi registrovalo ispoljavanje željenog terapijskog odgovora. Ne sme se prekoračiti ukupna dnevna doza od 450 mg kaptoprila. Infarkt miokarda: Lečenje se može započeti već trećeg dana posle infarkta miokarda. Početna ukupna dnevna doza iznosi 6,25 mg. Ona se u narednih nekoliko dana povećava na 37,5 mg a zatim istom dinamikom na 75 mg dnevno, podeljeno u 2-3 pojedinačne doze. Uobičajena doza održavanja iznosi 150 mg/dan. Kaptopril se bez smetnji može davati zajedno sa tromboliticima, aspirinom i b-adrenergičkim blokatorima. Dijabetična nefropatija: Najbolji efekti ostvaruju se pri ukupnim dnevnim dozama od 75 mg do 100 mg koje se dele u 2 do 3 pojedinačne doze. Deca: Početna doza je 0,3 mg/kg dok za odojčad, decu sklonu hipotenziji i pacijente sa poremećenom funkcijom bubrega ona iznosi 0,15 mg/kg. Zorkaptil® se daje obično tri puta na dan. Pojedinačne doze mogu se u sedmičnim intervalima povećavati na 0,6 mg, 1,2 mg i maksimalno 2,0 mg/kg. Ne sme se prekoračiti maksimalna dnevna doza od 6 mg/kg. Pacijentima starije životne dobi i bolesnicima sa postojećom bubrežnom insuficijencijom daju se niže ukupne doze kaptoprila ili se proređuje interval doziranja tokom dana. Zorkaptil® se iz krvi efikasno uklanja hemodijalizom.
Neželjena dejstva Zorkaptil® se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. Sa malom učestalošću, ali češće od ostalih efekata, javljaju se hipotezija, tahikardija, bol u grudima, vrtoglavica, umor i slabost, glavobolja, mučnina, promena ukusa, gastrointestinalne smetnje, proliv, suvi kašalj, grčevi u mišićima, svrab i osip na koži. Među hematološkim parametrima zapažena je anemija, trombocitopenija, pancitopenija, neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija, hiponatrijemija, porast azota, ureje i kreatinina u serumu.
Kontraindikacije Preosetljivost na kaptopril ili druge ACE inhibitore, dijagnostikovano ili suspektno renovaskularno oboljenje, aortna stenoza, trudnoća i porfirija.
Upozorenja Kod malog postotka pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom. Tada terapiju treba prekinuti. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. Uobičajene doze kaptoprila mogu u pacijenata na intezivnoj terapiji diureticima, kod bolesnika sa teškom renovaskularnom hipertenzijom ili teškom srčanom inusficijencijom, tokom opšte anestezije i pri obimnim hirurškim zahvatima dovesti do hipotenzije u prvom satu posle davanja. Ova hipotenzija se uklanja povećanjem cirkulišućeg volumena infuzijama fiziološkog rastvora. Stoga dozu diuretika treba smanjiti 4 do 7 dana pre primene kaptoprila ili lečenje započeti njegovim najnižim pojedinačnim dozama (6,25 mg ili 12,5 mg). Kod pacijenata koji uzimaju kaptopril duže od 3 meseca, a imaju oštećenu funkciju bubrega, neku od bolesti vezivnog tkiva ili dobijaju imunosupresivnu terapiju, može se javiti neutropenija. Stoga broj leukocita i diferencijalnu krvnu sliku treba češće kontrolisati. Porast vrednosti azota ureje u krvi (BUN) i kreatinina u serumu, kao i pojave belančevina u mokraći, što je češće kod bolesnika sa oslabljenom funkcijom bubrega, obično nisu razlozi za prestanak terapije kaptoprilom. Trudnoća i dojenje Uzimanje kaptoprila tokom drugog i trećeg trimestra, ali ne u prva 3 meseca trudnoće, može izazvati teška oštećenja i smrt ploda. Iz tih razloga, kada se trudnoća ustanovi, terapiju kaptoprilom treba što pre obustaviti. Iako koncentracija kaptoprila u mleku dojilja čini samo oko 1% koncentracije u krvi, zbog mogućeg toksičnog delovanja na novorođenče, treba obustaviti dojenje ili prekinuti terapiju kaptoprilom.
Interakcije Kombinovanje kaptoprila sa alkoholom, anesteticima, antidepresivima, drugim lekovima kojima se leči hipertenzija (b-blokatori, antagonisti kalcijuma, diuretici), anksioliticima, dopaminergicima (levodopa), nitratima i mišićnim relaksantima (baklofen) može pojačati hipotenzivini efekat. U kombinaciji sa hlorpromazinom (i drugim fenotiazinima) razvija se teška posturalna hipotenzija. Nasuprot tome, nesteroidni antizapaljenski lekovi, kortikosteroidi, estrogeni i kombinovani oralni kontraceptivi i karbenoksolon antagonizuju hipotenzivno delovanje kaptoprila. Kaptopril povećava koncentracije digoksina i litijuma u plazmi i može potencirati njihovu toksičnost. Slični rizici postoje pri davanju kaptoprila sa alopurinolom i prokainamidom kod bolesnika sa oštećenom bubrežnom funkcijom. Indometacin, ciklosporin, heparin, soli kalijuma i diuretici koji štede kalijum, uz kaptopril, povećavaju rizik nastanka hiperkalemije dok je uporedna terapija sa nesteroidnim antizapaljenskim lekovima rizična zbog mogućeg oštećenja bubrega. Probenecid smanjuje izlučivanje kaptoprila preko bubrega. Kaptopril može dati lažno pozitivan test na aceton pri hemijskom pregledu urina.
Način čuvanja Čuvati na temperaturi do 25 C.
Rok upotrebe Označen na pakovanju.
Način izdavanja Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.
Pakovanje Kutija sa 40 tableta po 12,5 mg Kutija sa 40 tableta po 25 mg Kutija sa 40 tableta po 50 mg
Proizvođač Hemofarm koncern „ZORKA Pharma“ a.d., Šabac u saradnji sa Bristol-Myers Squibb
Izvor:Hemofarm.com
