Esperal® tablete-disulfiram
Terapija alkoholizma
Sastav Jedna tableta sadrži:
disulfiram 500 mg
Pomoćne supstance su: povidon, karmeloza-natrijum, magnezijum stearat i mikrokristalna celuloza.
Dejstvo Disulfiram inhibira aktivnost niza enzima. Na terapijskom planu bitna je ireverzibilna inhibicija acet-aldehid dehidrogenaze, usled čega se prekida uobičajeni put metaboličke razgradnje etil alkohola. Posledično, u organizmu dolazi do nagomilavanja acetaldehida koji je uzročnik većeg broja neprijatnih manifestacija, poput crvenila lica, mučnine, povraćanja, tahikardije, hipotenzije i opšte nelagodnosti. Njihov skup, poznat kao „antabus sindrom“ ili „antabusna reakcija“, čini unošenje i malih doza alkohola veoma nepoželjnim. Disulfiram se brzo apsorbuje, a maksimalni terapijski efekat ispoljava se 12 časova nakon peroralnog unošenja. Zbog sporog izlučivanja, ali i spore regeneracije enzima, efekat se održava narednih 10 do 14 dana. Razgradnjom disulfirama nastaje dietil-ditiokarbamat koji se urinom izlučuje u formi konjugata sa glukuronskom kiselinom, ili se dalje razgrađuje do dietil-amina i karbon-sulfida. Ovaj potonji se značajnim delom eliminiše preko pluća.
Indikacije – Terapija hroničnog alkoholizma
Doziranje i način primene Preporučena dnevna doza pri započinjanju lečenja iznosi 500 mg (1 tableta). Ova doza se postepeno smanjuje na 1/2 ili na 1/4 tablete tokom dana. Lek treba uzimati ujutru, uz doručak.
Neželjena dejstva Neželjena dejstva disulfirama su brojna. Češće od ostalih javljaju se metalni ukus u ustima, neprijatan zadah u bolesnika sa kolostomom, polineuritis donjih ekstremiteta, neuritis optičkog živca, gubitak pamćenja, konfuznost, psihotična stanja, glavobolja, pospanost i kožne alergijske manifestacije. Ređa je pojava hepatitisa. Ako se tokom terapije disulfiramom uzme alkohol javlja se crvenilo, eritem, mučnina, povraćanje, hipotenzija, tahikardija i opšta nelagodnost. Teže oblike karakterišu depresija disanja, kardiovaskularni kolaps, poremećaji srčanog ritma, anginozni bolovi, infarkt srca, edem mozga, krvarenje u mekim moždanicama i konvulzije.
Kontraindikacije Preosetljivost na disulfiram, ili na bilo koju od pomoćnih materija, oboljenje jetre, dijabetes, neuropsihijatrijske bolesti, epilepsija, oboljenje koronarnih krvnih sudova, trudnoća i dojenje. Disulfiram se ne sme davati pacijentima koji su prethodna 24 časa konzumirali alkohol.
Upozorenja Zbog mogućnosti da nastupi oštećenje jetre, pre započinjanja terapije i tokom prva 3 meseca lečenja disulfiramom, mora se kontrolisati njena funkcija. Ukoliko aktivnost transaminaza poraste trostruko, terapija se mora odmah obustaviti a funkcionalni testovi periodično sprovoditi do potpune normalizacije. Pacijente treba upozoriti da nadležnom lekaru odmah prijave novo nastale simptome, kao što su astenija, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu ili žutica. Njihova pojava uvek je razlog za sprovođenje funkcionalnih ispitivanja jetre. Pre početka lečenja pacijenti moraju biti obavešteni o uzrocima, manifestacijama i rizicima „antabusne reakcije“.
Disulfiram se vrlo obazrivo mora primenjivati u osoba sa bubrežnim poremećajima ili smanjenom funkcijom štitaste žlezde (hipotireoidizam).
Trudnoća i dojenje
Disulfiram ne treba davati trudnicama i dojiljama.
Uticaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i mašinama
Pacijente koji upravljaju motornim vozilima ili rukuju opasnim mašinama treba upozoriti na pojavu pospanosti tokom terapije disulfiramom.
Interakcije Zbog nastupanja antabusne reakcije disulfiram se ne sme kombinovati sa alkoholom u bilo kom obliku. Kombinacija sa izoniazidom izaziva poremećaje ponašanja i koordinacije, sa nitro-5-imidazolima (metronidazol i slični lekovi) akutni delirijum i konfuzna stanja, a sa fenitoinom povećanje njegovih koncentracija u krvi do nivoa toksičnih. Istovremena primena sa drugim hepatotoksičnim lekovima povećava rizik za toksično oštećenje jetre. Disulfiram može potencirati antikoagulantni efekat varfarina i sličnih lekova i tako povećati rizik od krvarenja. Zbog inhibiranja metabolizma teofilina, ako se ovaj lek daje zajedno sa disulfiramom, neophodno je smanjenje dnevnih doza teofilina. Inhibicijom oksidativnog metabolizma, disulfiram potencira sedativni efekat benzodiazepinskih preparata, dok triciklični antidepresivi pojačavaju „antabusno“ delovanje disulfirama.
Predoziranje Među neurološkim znacima dominira konfuzija, ekstrapiramidalna simptomatologija, poremećaji svesti različitog stepena težine (uključujući komu ) i encefalopatija. Terapija je simptomatska. Pri istovremenom uzimanju većih doza disulfirama i većih količina alkohola dijagnostikuje se koma, kardiovaskularni kolaps i brojne neurološke Komplikacije. Poremećaji se leče simptomatski.
Način čuvanja Čuvati na temperaturi 15-20°C, van domašaja dece.
Rok upotrebe 3 godine.
Način izdavanja Lek se može izdavati samo uz lekarski recept.
Pakovanje Kutija sa 20 tableta po 500 mg
Proizvođač Sofarimex, Portugal
Nosilac dozvole za stavljanje leka u promet SanofičSynthelabo, Francuska
Zastupnik i distributer za SCG Hemofarm koncern „Zorka Pharma“ a.d., Šabac
Izvor:Hemofarm.com
