Tablete
Mehanizam dejstva Mehanizam dejstva karbamazepina još uvek nije tačno poznat. Smatra se da deluje tako što smanjuje polisinaptičke odgovore i blokira post-tetanički potencijal. Ispitivanja vezana za permeabilnost ćelijske membrane ukazuju da karbamazepin blokira natrijumske kanale i inhibira stvaranje i ponavljanje akcionog potencijala u epileptičnom fokusu.
Sastav 1 tableta sadrži: 200 mg karbamazepina
Karbapin sadrži karbamazepin koji je derivat iminostilbena, strukturno sličan tricikličnim antidepresivima. Od ostalih antiepileptika razlikuje se po širem indikacionom području. Pored antikonvulzivnog dejstva, ima još i sedativno, antiholinergičko, antidepresivno, miorelaksantno, antiaritmičko, antidiuretičko, kao i inhibitorno delovanje na neuromuskularno provođenje.
Farmakokinetika Oralno dat, karbamazepin se resorbuje relativno sporo. Za albumine plazme vezuje se oko 75%. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže za 4 – 5 sati. Dobro prolazi u tkiva, a koncentracija u cerebrospinaloj tečnosti je u srazmeri sa slobodnom frakcijom leka u plazmi. Prolazi placentarnu barijeru. Luči se mlekom dojilja. Metaboliše se u jetri i vrši indukciju mikrozomalnih enzima jetre. Izlučuje se putem urina (72%) u obliku metabolita i putem fecesa (28%). Poluvreme eliminacije je u početku terapije duže, a kasnije se stabilizuje.
Indikacije – epilepsija
– profilaksa generalizovanih konvulzivnih epilepsija (grand mal)
– parcijalne epilepsije sa poremećajem svesti
– mešani oblici epilepsija
– parcijalne epilepsije (fokalni napadi)
– generalizovane nekonvulzivne epilepsije (petit mal) ukoliko preovlađuju psihičke smetnje
– epilepsije koje se manifestuju psihičkim smetnja- ma, uz promenu EEG-a
– terapija neuralgije trigeminusa
Doziranje i način primene Doziranje je individualno i potrebno je tokom terapije pratiti nivo leka u serumu bolesnika.
Dnevna doza Karbapina se uzima u nekoliko podeljenih doza, za vreme ili posle obroka.
Epilepsija
Odrasli: 1 – 2 x 100 – 200 mg (početna doza), zatim se postepeno povećava do optimalne,najčešće 800 – 1200 mg dnevno. Izuzetno dnevna doza može da bude 2000 mg.
Deca: 100 – 200 mg dnevno (početna doza), zatim se postepeno povećava na 400 – 800 mg dnevno.
Adolescenti: 600 – 1000 mg dnevno.
Trigeminalna neuralgija: početna doza je 200 – 400 mg (starijim osobama 2 x 100 mg), zatim se postepeno povećava dok bolovi ne prestanu (najčešće 600 – 800 mg/dan)
Kontraindikacije Alergija na karbamazepin ili slične lekove (triciklični antidepresivi), atrioventrikularni blok, hematološka oboljenja, akutna intermitentna porfirija, istovremena primena MAO inhibitora.
Oprez Karbapin treba sa oprezom primenjivati kod osoba sa oboljenjima srca, jetre, bubrega, glaukomom, poremećenom diurezom, kao i mentalnim oboljenjima udruženim sa konfuzijom ili agitacijom. Potrebni su redovni kontrolni pregledi, kao i laboratorijske analize. Terapija ne sme naglo da se prekida. Ukoliko se Karbapin isključuje iz terapije, doze se postepeno smanjuju. Tokom terapije nije dozvoljena upotreba alkohola.
Neželjena dejstva Neželjena dejstva su češća u početku terapije i obično nestaju nakon nekoliko dana. Najčešće se javljaju vrtoglavica, pospanost, mučnina, raš, diplopija. Ređe se javljaju glavobolja i suva usta. Vrlo retko opstipacija ili dijareja, bolovi u zglobovima ili mišićima, fotosenzitivnost kože i oka, pojačano znojenje, gubitak apetita, alopecija. Izuzetno retko se javljaju alergijske reakcije, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, zastojni hepatitis, eksfolijativni dermatitis i ukoliko nastupe, treba odmah prekinuti terapiju.
Znaci predoziranja karbamazepinom su anurija, oligurija, retencija urina, vrtoglavica, ataksija, pospanost, stupor, depresija disanja, mučnina, nemir, agitacija, tremor, nevoljni pokreti, midrijaza, nistagmus, crvenilo kože, cijanoza.
Interakcije Antidepresivi smanjenje antikonvulzivnog efekta karbamazepina, ubrzanje metabolizma antidepresiva
Antikonvulzivi (barbiturati, benzodiazepini, fenitoin, primidon, valproinska kiselina) smanjenje koncentracije antikonvulziva u serumu
Antipsihotici smanjenje antikonvulzivnog efekta karbamazepina
Blokatori Ca kanala (diltiazem, verapamil) povećan efekat karbamazepina
Doksiciklin smanjenje koncentracije doksiciklina u plazmi
Eritromicin povećanje koncentracije karbamazepina u serum
iMAO antagonizovanje antikonvulzivnog efekta (potrebno je najmanje 14 dana pauze ukoliko se posle iMAO uvodi karbamazepin)
Izoniazid povećanje koncentracije karbamazepina u serumu i hepatotoksičnosti izoniazida
Oralni antikoagulansi smanjeno dejstvo oralnih antikoagulanasa
Uticaj na laboratorijske testove Testovi funkcija tireoidee pokazuju smanjene vre dnosti T3 i T4 tokom terapije karbamazepinom; Test na trudnoću može biti lažno negativan ako se zasniva na određivanju humanog horiogonadotropina (HCG).
Saveti lekara/ farmaceuta bolesniku Bolesnika treba upozoriti da terapija mora da bude kontinuirana, jer nagli prekid može da dovede do napada ili statusa epileptikusa. Ako se doza propusti u određeno vreme, treba je uzeti što je moguće pre, a ako je blizu vreme uzimanja naredne doze, doze ne treba duplirati. Karbapin deluje na psihofizičke sposobnosti, pa je za vreme terapije zabranjeno upravljanje mašinom ili motornim vozilom.
Način čuvanja Čuva se na sobnoj temperaturi, suvom mestu, u originalnom pakovanju, van domašaja dece.
Rok trajanja 5 godina
Način izdavanja Lek se izdaje samo uz recept lekara.
Pakovanje 50 tableta po 200 mg JKL 1084060
Izvor:hemofarm.com
