Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji odredjuje razliku izmedju ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja.Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno – sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron.
Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema.
Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu.
Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova.
Lekovi sa delovanjem na CNS jesu:
opšti anestetici – za uvodjenje i održavanje anestezije,
lokalni anestetici – za privremeno blokiranje osećaja;
opioidni analgetici – za lečenja jakih bolova;
analgoantipiretici – za lečenje bola i visoke telesne temperature
antimigrenici – za lečenje migrene
antiepileptici – za lečenje epilepsije
- antiparkinsonici – za lečenje Parkinsonove bolesti
- psiholeptici – smanjuju moždanu aktivnost
- antipsihotici – za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija)
- anksiolitici – za lečenje neuroza
- hipnotici i sedativi – za lečenje nesanice
- psihoanaleptici – pojačavaju moždanu aktivnost
- antidepresivi – za lečenje depresija i depresivnih poremećaja
- psihostimulansi i nootropici – za lečenje senilne demencije i disleksije
- lekovi protiv demencije – za lečenje Alzheimerove bolesti
- lekovi za lečenje zavisnosti.
Medju preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, medjutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takodje biti obradjeni.
