Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99,99% i jedna je od najvećih u farmakologiji.
Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron).
Kombinovana pilula
Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. Estrogen, kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol, a manji broj sadrži mestranol. Progesteron može biti noretisteron, levonorgesterol, etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja, druge veća, a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan), a zatim se pravi pauza 7 dana, što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija.
Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta, blaga mučnina, navale vrućine, vrtoglavica, depresija ili nervoza, promene na koži – akne, povećana pigmentacija, amenoreja. Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama, hipertenziji, promeni funkcije jetre, a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre, dojke i cerviksa. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše, ne bi trebalo davati oralne kontraceptive.
Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe, kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe, kao i benigni tumori dojke, fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika.
Pilule koje sadrže samo progesteron
Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron, levonorgestrel i etindiol. Pilule se uzimaju svakodnevno, bez prekida. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz, koja postaje nepogodna za spermatozoide. Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima.
Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama, kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena, pušenje, godine starosti), a takođe su pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. Ipak, njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule, a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. Poremećaji menstruacije su uobičajeni.
Postkoitalna kontracepcija („pilula za dan posle“)
Levonorgestrel per os, sam ili u kombinaciji sa estrogenom, efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. Treba se koristiti samo kada je neophodno. Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju, a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. Mučnina i povraćanje su česti.
Progesteronska kontracepcija dugog dejstva
Uglavnom se koriste progestageni, ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz, motilitet jajovoda i endometrijum, a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije.
Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo. Iako je efikasan i siguran preparat, česte su menstrulane tegobe, a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja.
Levonorgestrel, implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji, lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina.
Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola.
Registrovani preparati
* etinilestradiol, levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija), MICROGYNON 30 (Schering Nemačka),
* etinilestradiol, dezogestrel – MERCILON (N.V.Organon Holandija),
* etinilestradiol, gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska),
* drospirenon, etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka),
* norgestimat, etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska),
* norelgestromin, etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija),
* levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska), MIRENA (Schering OY Finska).
